Аминогликозиды

Аминогликозиды — антибиотики, представляющие собой аминосахара, соединённые гликозидной связью с агликоновым фрагментом.
КЛАССИФИКАЦИЯ
• Аминогликозиды I поколения (стрептомицин, канамицин, неомицин).
• Аминогликозиды II поколения (гентамицин, тобрамицин).
• Аминогликозиды III поколения (полусинтетический антибиотик амикацин).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Аминогликозиды подавляют синтез белка, связываясь с 30S-субъединицей рибосом, влияют на проницаемость цитоплазматических мембран.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие. Процесс связывания аминогликозидов с клеточными структурами бактерий энергозависим, что снижает их эффект при гипоксии и ацидозе.
Препараты обладают широким спектром противомикробного действия. К ним чувствительны аэробные грамотрицательные бактерии, ряд грамположительных аэробов. Стрептомицин и канамицин действуют на кислотоустойчивые бактерии (в том числе микобактерии туберкулёза), препараты II и III поколений активны в отношении синегнойной палочки. Большинство анаэробов и внутриклеточных микроорганизмов резистентны к аминогликозидам.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Вводят препараты преимущественно парентерально в связи с плохим всасыванием из ЖКТ. При внутримышечном введении максимальную концентрацию в крови наблюдают через 1–2 ч, после внутривенной инфузии — через 30 мин. В органах с хорошим кровоснабжением (печень, почки, лёгкие, скелетная мускулатура) аминогликозиды создают высокие концентрации. Плохо проходят через ГЭБ, проникают через плаценту. У новорождённых в спинномозговой жидкости отмечают более высокие концентрации, чем у взрослых. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 ч. У детей из-за незрелости механизмов экскреции период полувыведения аминогликозидов увеличен и достигает у новорождённых 15–18 ч, снижаясь к 21-му дню до 6 ч, это обусловливает необходимость удлинения интервалов между введениями. Терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется 8–12 ч. Связывание с белками плазмы крови — 10–25%. Аминогликозиды не подвержены метаболизму в организме человека. Выделяются почками в неизменённом виде, создавая высокие концентрации в моче, и в незначительной степени — с жёлчью. У новорождённых и пожилых процесс выведения аминогликозидов замедлен.
ПОКАЗАНИЯ
Аминогликозиды применяют при тяжёлых гнойно-воспалительных инфекциях, вызванных полирезистентной грамотрицательной микрофлорой.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Нефротоксический эффект.
• Ототоксичность (нарушения слуха и вестибулярного аппарата).
• Нейромышечная блокада.
• Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
• Эцефалопатия, парестезия, общая слабость, головная боль, сонливость.
• Анемия, лейкопения.
• Тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печёночных трансаминаз.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, угнетение дыхания).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность к препаратам данной группы.
• Поражения VIII пары черепных нервов, вестибулярные нарушения, расстройства слуха.
• Нарушения выделительной функции почек, уремия.
Аминогликозиды следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией, паркинсонизмом, у детей младшего возраста и пожилых пациентов.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Применять с осторожностью.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Применять с осторожностью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аминогликозиды фармацевтически несовместимы с β-лактамными антибиотиками, хлорамфениколом, амфотерицином В, растворами аминокислот, гепарином натрия.
Не рекомендуют сочетать с ото- и нефротоксичными препаратами (ацикловиром, ванкомицином, полимиксинами, амфотерицином В, цефалоспоринами, циклоспорином, индометацином, фуросемидом, этакриновой кислотой).
Сочетание со средствами для ингаляционного наркоза, наркотическими анальгетиками, недеполяризующими миорелаксантами, магния сульфатом, линкозамидами способствует нейромышечной блокаде и угнетению дыхания. Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение аминогликозидов и способствуют развитию побочных эффектов.
Отмечают усиление антибактериального эффекта при сочетании с карбеницилином и линкомицином.
 

>

Источник: stomfak.ru

  • Зубной камень: причины возникновения, меры профилактики
  • Механизм и пути проницаемости эмали
  • Цвет в эстетической стоматологии
  • Хлорамфеникол
  • Лечение воспаления десен, как снять воспаление десен, средства, лекарства
  Яндекс.Метрика