Линкозамиды

К группе линкозамидов относятся природный препарат линкомицин и полусинтетический — клиндамицин.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Линкозамиды обратимо связываются с пептидил-трансферазным центром рибосомальной 50S-субъединицы микробной клетки и нарушают синтез белка микроорганизмов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Обладают бактериостатическим эффектом, но в высоких концентрациях могут оказывать на высокочувствительные микроорганизмы бактерицидное действие.
Спектр противомикробного действия линкозамидов включает грамположительные кокки, грамположительные и грамотрицательные неспорообразующие анаэробы (пептококки, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды), клостридии. Клиндамицин превосходит линкомицин по активности в отношении анаэробов, умеренно активен в отношении некоторых простейших (токсоплазм, пневмоцист).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приёме внутрь из ЖКТ всасывается 20–30% линкомицина, приём пищи способствует снижению биодоступности препарата. Более быстро и полно всасывается клиндамицин, биодоступность которого составляет 90%. С белками плазмы крови связывается 70–90% препарата. Максимальную концентрацию линкозамидов в крови определяют через 2–4 ч после введения. Хорошо проникают в ткани, особенно костную, где их концентрация составляет 60–80% от сывороточной, альвеолы зубов, слюну. Линкозамиды проходят через плаценту и могут накапливаться в печени плода. Проникают в грудное молоко, возможно влияние на кишечную микрофлору ребёнка, вероятна его сенсибилизация. Биотрансформация линкозамидов происходит в печени, некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 5–20% препарата. Период полувыведения линкомицина составляет 4–6 ч, клиндамицина — 2,4–3 ч, у недоношенных новорождённых — 6,3–8,6 ч. Период полувыведения может возрастать у пациентов с тяжёлой патологией печени.
ПОКАЗАНИЯ
Линкозамиды имеют большое значение при лечении гнойно-воспалительных заболеваний костной ткани и пародонта (периодонтит, пародонтит, периостит, альвеолит, остеомиелит, одонтогенный сепсис, артрит височно-нижнечелюстного сустава), так как хорошо проникают в костную ткань, являются альтернативными препаратами для лечения и профилактики одонтогенных и пародонтогенных инфекций челюстно-лицевой области
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
• Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности печёночных трансаминаз.
• Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции (крапивница, эритема, зуд кожи, эозинофилия периферической крови, анафилактический шок, ангионевротический отёк).
• Головная боль, головокружение, слабость.
• Бронхоспазм (у недоношенных).
• Дисбактериоз, развитие суперинфекции при длительном применении.
• Псевдомембранозный колит.
• Боль и тромбофлебит в месте внутривенной инъекции.
• При быстром внутривенном введении падение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, аритмией, остановкой сердца.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Тошнота, рвота, диарея, при внутривенном введении — падение артериального давления, аритмия, остановка сердца.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность к линкозамидам.
• Язвенный колит или энтероколит.
• Беременность, грудное вскармливание.
• Не рекомендуется применять при нейроинфекции.
С осторожностью следует применять при миастении, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности; при грибковых заболеваниях кожи и слизистых оболочек; у детей до 1 мес.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Противопоказаны при беременности.
КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
Противопоказаны при кормлении грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Линкозамиды несовместимы в растворе с витаминами группы В, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. При сочетании линкомицина с миорелаксантами и опиоидными анальгетиками повышается риск угнетения дыхания. Клиндамицин не следует сочетать с препаратами, снижающими перистальтику кишечника и блокирующими нервно-мышечную передачу. Отмечают антагонизм с макролидами и хлорамфениколом, синергизм с аминогликозидами, рифампицином, фторхинолонами, азтреонамом⊗, примахином, хлорахином℘. В сочетании с фенотоином возрастает риск нарушения кроветворной функции. Нежелательно использование с ингаляционными наркозными препаратами.
 

>

Источник: stomfak.ru

  • Что делать если у Вас заболел зуб
  • Установка имплантата в лунку сразу после удаления зуба на верхней челюсти
  • Формирование детских зубов и тканей десен ребенка
  • Современные зубные пасты - вред или польза?
  • Установка зубных имплантатов после наращивания костной ткани верхней челюсти
  • Киста зуба - это одно из образований воспалительного характера
  Яндекс.Метрика